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Profesor: Arturo

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TEMA 1: CONCEPTOS BÁSICOS La farmacología es la ciencia que estudia el medicamento. Un fármaco consta de dos componentes: - Droga: parte activa, principio activo. - Excipiente: lo que no es la droga. Sustancias para facilitar la digestión,... Estos cambian según la marca o el laboratorio. Al administrar un fármaco a un sistema biológico éste puede responder de manera favorable o desfavorable. Tienen cuatro utilidades: - Prevención: vacunas. - Alivio - Tratamiento: los únicos 100% efectivos son los antibióticos. - Diagnóstico. FARMACOCINÉTICA Estudia la evolución del fármaco en el organismo. Serie ALADME: Administración: - Vías mediatas: existe una barrera entre el fármaco y el órgano diana. Oral, sublingual y tópica son las más comunes. - Vías inmediatas: acción directa. Precisa asepsia. Vía parenteral: IV, IM Subcutánea,... Liberación: procesos mediante los cuales el fármaco abandona la forma farmacéutica en la que se administra y pasa a disolución. Absorción: paso del fármaco desde el lugar de administración al torrente sanguíneo. Distribución: el fármaco activo es aquel que se encuentra libre en plasma, ya que muchos fármacos necesitan de la ayuda de proteínas para ser transportados hasta el órgano diana. Hay algunos fármacos que tienen cierta afinidad por algunos tejidos: - Barbitúricos: tejido graso. - Tetraciclinas: dientes (negros) y huesos (problemas de crecimiento). En el SNC encontramos la barrera hematoencefálica, que evita que muchos fármacos lleguen al cerebro. Por lo que si se quiere llegar al cerebro hay que tenerlo en cuenta. Metabolismo: una vez que el fármaco llega a su lugar de acción éste puede realizar su función bien desde receptores en la membrana celular, bien introduciéndose en la misma. Este metabolismo en general se realiza en el hígado y normalmente produce la inactivación del mismo, pero no es una regla fija. Eliminación: la principal vía de eliminación es la renal, por la cual todavía pueden ser activos. La vía biliar también es muy importante para algunos medicamentos. En casos especiales algunos fármacos se pueden eliminar por la glándula mamaria, por lo que una mujer lactante no debería tomarlos. Factores que modifican el comportamiento de los fármacos - Genéticos - Edad: a mayor edad, metabolismo y eliminación más lentos. - Sexo: la mujer responde peor que el hombre. - Hipertiroidismo: aumenta el metabolismo. Mejor tolerancia y eliminación de fármacos que los hipotiroideos. - Desnutrición: falta de proteínas para el transporte plasmático. - Gestación: evitar fármacos. - Vigilar función hepática, renal y cardiovascular. Interacciones de los fármacos - Fuera del organismo: precaución al mezclar varios fármacos en un suero, diluirlos en un vaso,... - Dentro del organismo: antagonismo y sinergismo. FARMACODINAMIA Estudia los efectos del fármaco en el organismo. Los fármacos actúan a través de receptores situados en los órganos diana. - Actividad intrínseca: capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse al receptor. - Afinidad: mutua atracción entre el fármaco y el receptor. - Antagonismo: fármacos que al utilizarse en conjunto, disminuye su efecto. - Sinergismo: fármacos que al utilizarse en conjunto, aumenta su efecto. - Vida media: tiempo requerido para que la concentración plasmática del fármaco disminuya a la mitad. Varía según el fármaco y la vía de administración. MODULACIÓN DEL DOLOR El dolor es una alarma del organismo para indicar que algo va mal. La sensación dolorosa viene dada por: - Personalidad del paciente. - Determinantes culturales y ambientales. Mecanismos de transmisión del dolor La señal se recoge en receptores específicos llamados Nociceptores. Se localizan en piel, músculo, tejidos,... Frente al dolor, el organismo libera endorfinas, que minimizan el dolor y se liberan en situaciones de estrés. TEMA 2: TOXICIDAD. FARMACOVIGILANCIA. MONITORIZACIÓN PLASMÁTICA. TOXICIDAD: efecto desfavorable - Hipersensibilidad - Alergia - Reacción anafiláctica (shock e insuficiencia respiratoria) - Digestivo: intolerancia gastrointestinal (nauseas, vómitos y diarreas) - Discrasia sanguínea: leucopenia, trombopenia, aplasia medular. - Hepatotoxicidad - Nefrotoxicidad - A. Circulatorio (hipotensión, bradicardia) - A. Respiratorio (broncoespasmos y ataques de asma) - Endocrinología (alteraciones hormonales) - Balance hidroeléctrolitico - Sobreinfeccion: por antibióticos de amplio espectro. - Inmunidad: por inmunosupresores - Teratogenia: evitar que el feto tenga una malformación FARMACOVIGILANCIA: durante la fase cuatro de un fármaco siempre se puede aportar algún efecto, contraindicación,... que no esté especificado en el prospecto del laboratorio. NIVELES PLASMÁTICOS: Hay fármacos que extrayendo una muestra de sangre se puede ver su nivel. Así se puede ajustar su dosis. - PICO: cuando está aumentado hay que disminuir la dosis. - VALLE: cuando está aumentado hay que alargar el intervalo entre las dosis. De muchos medicamentos se obtienen niveles de plasma para ajustar la dosis dependiendo de los resultados. TEMA 3: ANALGÉSICOS MENORES Se consideran aquellos analgésicos poco potentes. Son los conocidos como AINEs. PROPIEDADES - Potencia analgésica pequeña o moderada. - Actúan a nivel del SN periférico. - Poder antiinflamatorio - Antitérmicos - Alteración de la coagulación, antiagregantes plaquetarios (AAS). - No producen dependencia (relativo). UTILIDAD . Dolor de pequeña intensidad: - Cefalea, dismenorrea, reumatismo. - Tipo inflamatorios . Antiagregantes. . Antitérmicos. . Favorecen la eliminación de ácido úrico por la orina pero no se utilizan para ello. El uso crónico puede llevar a una toxicidad renal, provocando nefropatías que deriven en insuficiencia renal. CLASIFICACIÓN Salicilatos Fueron los primeros analgésicos en usarse. Se obtienen de la corteza del sauce. AAS: adiro, aspirina, inyesprin. Es el patrón para medir la potencia de los demás. Pueden provocar intolerancias gastrointestinales: dispepsia, gastritis, úlcera intestinal. Tomando alcalinizantes se minimizan estos efectos pero disminuye su absorción. En ayunas es cuando se absorbe la mayor cantidad pero es cuando más daño hacen. La intoxicación por salicilatos se denomina salicilismo. Cursa con sordera, tinitus (ruidos óticos), cefalea y en casos graves disminución del nivel de consciencia hasta el coma. El tratamiento es el lavado de estómago y la administración de HCO3 y diuréticos IV (para aumentar la excreción renal). En caso de fallo renal se realizará diálisis. Otros efectos: antiagregantes plaquetarios, antitérmicos y en ocasiones hipoglucemia discreta (ojo diabéticos). Derivados paraaminofenoles Paracetamol: gelocatil, termalgin, xumadol. Efecto similar al de el AAS pero no produce intolerancia gastrointestinal. Es efectivo en pacientes con patología del sistema digestivo. Derivados de pirazolonas Metamizol: nolotil. De los más potentes. Efectos secundarios: agranulocitosis y aplasia medular. Hay que tener cuidado al administrarlo en bolo porque puede provocar hTA. Buen efecto antitérmico y antiinflamatorio. Derivados del ácido fenilacético Diclofenaco: Voltarén Aceclofenaco: Falcol Muy buen antiinflamatorio en dolor tipo articular. Vida media larga (1/12 - 1/24). Derivados del ácido arilpropinoico Ketorolaco: Toradol Es el más potente. Vida media 1/24. Si se aumenta la dosis produce insuficiencia renal. No prolongar el tratamiento más de 3 días. Ibuprofeno: menos potente que el anterior. Poca incidencia de patología digestiva. El uso crónico puede producir insuficiencia renal y hepática. Contraindicado en los primeros 3 meses de gestación por riesgo de malformaciones fetales. FÁRMACOS ANTIREUMÁTICOS Se cree que la artritis reumatoide es una enfermedad autoinmune. Afecta a las articulaciones y tiene algún origen genético. Clínica - Dolor, inflamación. - Impotencia funcional en la articulación. Cuanto menos se movilicen las articulaciones afectadas más se agrava la enfermedad. Hay que hacer ejercicio. Tratamiento - AINES: diclofenaco por su vida media larga, aunque también se pueden utilizar los demás. - Sales de oro: crisoterapia. El oro es un antiinflamatorio importante. Tiene una vida media muy larga (80 días). La intoxicación por oro puede producir piel grisácea, alteraciones sanguíneas (aplasia medular) y hepatitis. Se administra por la vía oral/IM, por la IV no por reacciones anafilácticas. Contraindicado en ancianos y hepatópatas. - Corticoesteroides: acción antiinflamatoria importante. Se usa cuando los demás fallan. Puede producir osteoporosis. - Inmunosupresores: cuando todos los anteriores fallan. Disminuyen el sistema inmune. FARMACOLOGÍA DEL ÁCIDO ÚRICO El ác. Úrico es un producto de desecho del metabolismo de las proteínas. Cuando se encuentra en exceso se acumula en los puntos distales del organismo en forma de cristales. Denominamos a la enfermedad Gota. Se denomina tofo cuando lo encontramos en las orejas y podagra cuando se haya en el dedo gordo del pie. Clínica - Dolor, inflamación importante. Tratamiento - Dieta: limitar ingesta de proteínas (alcohol, vísceras, pescado azul, marisco,...) - Colchicina: vía oral. En fase aguda 1/hora hasta que aparezcan diarreas o muestre mejoría. Se puede sustituir por AINES (indometacina, inacid). Cuando pasa a la fase crónica Alopuridol (Zyloric). Efectos secundarios: hepatitis. TEMA 4: ANA

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